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乳腺癌新药!礼来与Veru达成3期临床合作:评估雄激素受体靶向激动剂enobosarm与CDK4/6抑制剂组合疗法!
2022-02-25 10:35:01  来源:今日健康网  作者:  分享:

enobosarm是一款首创、口服、选择性雄激素受体(AR)靶向激动剂,可激活AR,这是一种肿瘤抑制蛋白。
2022年02月24日讯 /今日健康网BIOON/ --Veru Inc是一家专注于肿瘤学的生物制药公司。近日,该公司宣布,已与礼来(Eli Lilly)订了一份临床试验合作和供应协议,目的是开展3期ENABLAR-2临床试验,评估enobosarm联合礼来Verzenio(abemaciclib)二线治疗AR+ER+HER2-转移性乳腺癌。该试验预计将于2022年第一季度启动。
根据非独家临床试验合作和供应协议的条款,Veru负责进行临床试验,而礼来将为该试验提供Verzenio。Veru对enobosarm拥有完全的独家全球权利。
enobosarm是Veru公司开发的一款首创(first-in-class)、口服、新型化学实体,该药是一种选择性雄激素受体靶向激动剂,可激活雄激素受体(AR),这是一种肿瘤抑制蛋白Verzenio是礼来开发的一款乳腺癌靶向药,该药是一种CD4/6抑制剂。
在人类乳腺癌模型中独立开展的概念验证临床前研究已经证明:enobosarm与CDK4/6抑制剂联合应用,对来自palbociclib(帕博西尼,CDK4/6抑制剂,辉瑞公司研制)和雌激素受体(ER)拮抗剂治疗后出现疾病进展的乳腺癌患者的肿瘤样本中,显示出更大的抗肿瘤协同效应。
ENABLAR-2是一项开放标签、多中心、随机、阳性对照、关键3期研究,将在曾接受过palbociclib联合雌激素阻滞剂一线治疗的转移性AR+ER+HER2-乳腺癌患者中开展,评估enobosarm和Verzenio联合用药方案作为口服二线治疗选择的疗效和安全性。该研究中,阳性对照组将接受雌激素阻滞剂治疗。
enobosarm化学结构式(图片来源:dreamstime.com)
enobosarm属于一类新的内分泌药物,名为选择性雄激素受体(AR)靶向激动剂,这意味着它既是一种激动剂,也是一种拮抗剂,具体取决于组织类型。enobosarm能够与乳腺组织中的AR结合,并在动物模型中抑制AR+ER+乳腺癌细胞增殖和肿瘤生长。与睾酮不同,enobosarm不能被芳香化为雌激素。enobosarm具有选择性临床特性,可能对AR+ER+HER2-乳腺癌女性患者有潜在益处。
临床前研究表明,enobosarm可以构建和修复皮质骨和小梁骨,有潜力治疗骨质疏松症和与骨骼相关癌症事件。在涉及老年受试者和癌症恶病质患者(包括乳腺癌)的临床研究中,enobosarm已被证明可以增强肌肉、改善身体功能以及减少脂肪。此外,临床研究表明,enobosarm的组织选择性产生了有利的副作用,没有男性化副作用(面部毛发和痤疮),没有红细胞压积和血栓形成增加,也没有肝脏毒性。
Veru公司针对enobosarm开展了大量的非临床和临床经验,在25项单独的临床研究中对大约1450名服用药物的受试者进行了评估,包括在3项2期临床研究中对250多名晚期AR+ER+HER2转移性乳腺癌患者进行了评估。
在对AR+ER+HER2-转移性乳腺癌患者进行的2项2期临床研究中,enobosarm在先前接受过多种方案治疗(heavily pretreated,过度预治疗)的AR+ER-HER2-转移性乳腺癌患者中显示出具有临床意义的客观肿瘤缓解、生活质量改善、良好安全性。
乳腺癌组织中较高的AR核染色率与较高的抗肿瘤活性相关。通过靶向并激活AR在乳腺癌肿瘤中的表达(≥40%AR核染色),可以确定最有可能对enobosarm产生治疗反应的转移性乳腺癌患者。因此,Veru公司正在开发一种伴随诊断,以确定患者的AR表达状态,并与罗氏(Roche)旗下Ventana Diagnostics达成了合作,开发伴随AR诊断产品。
总的来说,这些enobosarm研究清楚地确立了用选择性AR激动剂靶向AR的临床相关性。enobosarm将为已经用尽了ER靶向内分泌疗法、尚未接受静脉化疗的乳腺癌患者带来一种新的内分泌治疗方法。(今日健康网今日健康网)
原文出处:Veru Enters into Clinical Trial Collaboration and Supply Agreement with Eli Lilly and Company to Evaluate Enobosarm in Combination with Verzenio? in Phase 3 ENABLAR-2 Trial

 

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