创新药：大环结构不仅是突破专利更多是解决问题

2022-02-08 09:22:49 来源：今日健康网作者：分享：

对于小分子化学创新药，结构是一切药物特点的基础。但，之所以存在如此多的“me-too”药物，就是因为同类药物很难逃脱已报导的本领域技术人员可推测的成药结构范围。为了即获得知识产权保护，又突破行业传统的“me-too”眼光，并同时具备很高的成药属性，大环结构越来越多的被应用到结构设计当中，今天就通过几个例子，来和大家共同感受下大环结构对于小分子化学药物结构突破的重要性。

1.旧事重提 EGFR经典结构

化学创新药，结构是一切药物特点的基础。但，之所以存在如此多的“me-too”药物，就是因为同类药物很难逃脱已报导的本领域技术人员可推测的成药结构范围。为了即获得知识产权保护，又突破行业传统的“me-too”眼光，并同时具备很高的成药属性，大环结构越来越多的被应用到结构设计当中，今天就通过几个例子，来和大家共同感受下大环结构对于小分子化学药物结构突破的重要性。

每当说到大环、扣环，就不得不说说肺癌经典靶标EGFR的2个重磅药物，厄洛替尼和埃克替尼，这也是业内人士谈环必谈的两个结构，我们先温习下这两个药物。